5-羟基色氨酸参与人体内的多种活动，人类的抑郁、睡眠、食欲以及疼痛均与之有关。5-羟基色氨酸在临床中的应用研究亦日趋成熟，其在医学领域的地位日益受人关注。5-羟基色氨酸有纯天然草药处方，主要有胶囊、片剂和粉剂等剂型。5-羟基色氨酸目前已在国内外各大药品及保健品公司得到广泛应用。在国外，80年代初期在欧洲上市了抗忧郁症药物；国内市场上的褪黑素类保健品如“脑白金”等也都是由5-羟基色氨酸转化而来的。5-羟基色氨酸主要的临床应用有以下几个方面。
1. 抗忧郁、镇定剂〕
血清素是脑部分泌的一种荷尔蒙，会影响人的情绪、睡眠和食欲，含量太低则容易忧郁、焦虑及睡眠失调。5-羟基色氨酸可增加脑细胞的血清素制造量，进而提升其含量，对于正常的神经和脑的功能有帮助。5-羟基色氨酸抗忧郁与选择性血清再吸收抑制剂（ＳＳＲＩ）的作用类似，但ＳＳＲＩ类抗忧郁处方药（如氟西汀等）较贵且常会引起口干、焦虑及丧失性欲等副作用。可以说5-羟基色氨酸是抗忧郁处方药的最佳替代品，目前已在国外很多国家被当做非处方药广泛使用。
2. 止痛
血清素在哺乳动物大脑皮质层及神经突触内含量很高。在外周组织，血清素是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。有慢性头痛的人，普遍都缺乏血清素。有些研究者把偏头痛和慢性头痛称为“低血清素综合征”。5-羟基色氨酸可以有效地缓解头痛，包括慢性头痛、紧张性头痛和偏头痛发作的频率和剧烈程度。
3. 减缓压力和改善睡眠
5-羟基色氨酸也成功地被用来治疗睡眠失调。传统观点认为，由于血清素是褪黑激素（一种调节睡眠和清醒周期的天然荷尔蒙）的前体，因此当血清素的含量提高时，褪黑激素的含量也就增加，使得睡眠更为香甜。然而，在“2013NPC天然及营养保健品中国展”上，美国著名保健品商斯旺森称，最新发现证实，帮助睡眠的产品是5-羟基色氨酸而非褪黑素。
4. 减肥
5-羟基色氨酸可以提高饮食中枢的敏感性，有效控制食欲。它可在减肥过程的饮食控制中降低饥饿感，使减肥过程更轻松容易，是当前流行的减肥食品辅助剂。在美国等发达国家已作为减肥类膳食补充剂上市。
